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印度發(fā)現(xiàn)對抗耐多藥細菌的新型分子
時間:2019-12-20      來源:科技部



  《印度教徒報》12月7日消息,印度理工學院的研究人員從一個包含10956種化合物的小分子文庫篩選發(fā)現(xiàn)了一種有效的分子——IITR06144,對耐多藥細菌(如大腸桿菌、鮑曼不動桿菌、肺炎桿菌和結(jié)核分枝桿菌)表現(xiàn)出廣譜殺菌活性,該分子還顯示出對金黃色葡萄球菌和腹瀉導致的梭狀芽胞桿菌的抗菌活性。在感染可導致敗血癥的鮑曼不動桿菌的小鼠中,這種分子被發(fā)現(xiàn)可顯著降低脾臟、肺、腎臟和肝臟的細菌負荷,其劑量僅為知名藥物呋喃妥因(nitrofurantoin)的一半。相關(guān)研究結(jié)果10月26日發(fā)表在牛津大學《抗菌藥物化療雜志》(Journal of Antimicrobial Chemotherapy)上。

  這種分子屬于硝基呋喃類抗生素。呋喃妥因和呋喃唑酮(furazolidone)這兩種呋喃類抗生素通常分別用于治療尿路感染和腸道疾病。研究小組發(fā)現(xiàn),這種分子通過破壞細菌的DNA和抑制細胞分裂來殺死細菌。該分子被發(fā)現(xiàn)對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌以及厭氧細菌(如梭狀芽胞桿菌)都有效。與呋喃妥因和呋喃唑酮類藥物相比,該分子能在低很多倍的濃度下殺滅厭氧細菌。

  研究小組生成了這種分子的突變體,并確定這種分子和其他硝基呋喃類抗生素一樣是一種前藥(pro-drug)。細菌不太可能對前藥產(chǎn)生耐藥性,因為前藥只有在進入細菌后才會變得活躍。由前藥形成的活性成分是有效的和短暫的,因此沒有給細菌足夠的時間來產(chǎn)生耐藥性。

  這種分子不僅能抑制生物膜的形成,而且還能有效地破壞已經(jīng)形成的生物膜。與這種分子相比,呋喃妥因和呋喃唑酮類藥物對已經(jīng)形成的生物膜的清除能力較差。




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