2025年中國分析測試科學獎二等獎：新型熒光染料創制及其在成像分析和疾病診療中的應用
完成單位：北京理工大學、南京大學、大連理工大學
完成人：陳磅寬、陳韻聰、李海東、牛廣樂、鄭小燕、張妞、劉康蕾、馬宏偉
成果簡介：我國的癌癥總發病率和死亡數位居世界前列，對公共衛生領域構成重大威脅，是一項日益突出的民生問題。因此，腫瘤的早期診斷、篩查與有效治療是提高患者生存質量的兩個關鍵挑戰。盡管活體組織光學成像與光療法在實時、無創和可控的腫瘤診斷與治療反應監測中獨具優勢，但仍受制于光輻射組織穿透能力不足、熒光背景干擾、探針靈敏度與成像分辨率低等瓶頸問題。針對上述痛點，本研究從熒光染料的設計策略創新到熒光探針在光學成像分析和腫瘤治療中的應用研究展開技術攻關，取得如下成果：（1）提出“嵌段式設計”、“反芳香性嵌入”及“光穩定開殼自由基”三種創新策略，合成了一系列窄帶隙高效發光的深紅-近紅外熒光染料，闡明了其電子結構調控機制和熒光性能的構效關系；（2）通過結構工程化調控手段，創制了靶標可調的激活型多色發光熒光探針和比率型光聲成像探針，顯著提升了深層活體組織的高分辨和高對比度可視化熒光成像能力，并建立了NIR-II分子設計的有效描述符；（3）調控探針激發態，實現了熒光染料在光動力、光熱和聲動力治療中的初步實踐，推動新興診療一體化進程。
創新點及科學價值：團隊致力于從新型熒光染料的科學設計與原理創新到熒光探針在光學成像和腫瘤治療中的應用研究。我們以紅光/近紅外熒光染料的高效創制為切入點，提出了三種調控新思路，系統揭示了普適性窄帶隙長波熒光分子的內在構效關系，在新型熒光染料分子創制領域具有重要科學意義；通過理論建模與實驗高效協同策略，構建了具有深層組織穿透能力的高靈敏、高分辨、高對比度的熒光成像、光聲成像等可視化早期診斷技術，助力熒光導航手術“切得準”，有效驗證了新型熒光染料在光動力、光熱和聲動力治療中的實用價值。
社會經濟效益：（1）低功率STED超分辨熒光探針TPA-BT-ANBI及相關發明專利（發明名稱：近紅外丙烯腈類化合物及其制備方法與超分辨成像應用）已轉讓至聚集誘導發光高等研究院，進行獨家授權銷售；（2） “觸發副凋亡的熒光抗癌新試劑”系列產品和相關技術資料轉讓給河北百靈威超精細材料有限公司，并由其負責此類產品的全球獨家市場推廣工作。
應用前景：本成果所建立的方法與技術屬于分析化學與生命科學的交叉學科，是圍繞我國的醫藥衛生健康事業的應用基礎型研究。本成果基于染料結構工程化調控手段構建了具有高分辨、高靈敏、高對比度、可視化及長時間深層穿透能力的成像分析新方法，具有普適性，在技術成熟后可服務于高新生物醫藥企業或科研機構，用于探針及癌細胞早期診斷和篩查，為光動力、光熱和聲動力等長效、安全、無創治療手段提供重要的物質基礎，促進人民的生命健康事業向更高質量邁進。
