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“騰籠換鳥”：兩種方法用氮原子取代分子中的碳
多年來(lái)，致力于新藥研制的科學(xué)家最希望找到一種用氮原子取代分子中碳原子的簡(jiǎn)易方法。現(xiàn)在，美國(guó)芝加哥大學(xué)化學(xué)家開展的兩項(xiàng)研究找到了新方法，最新發(fā)現(xiàn)有望加速新藥研發(fā)進(jìn)程。相關(guān)論文分別發(fā)表于最新一期《科學(xué)》和《自然》雜志。
在化學(xué)領(lǐng)域，單個(gè)原子能對(duì)分子產(chǎn)生巨大影響。例如，把一個(gè)碳原子換成一個(gè)氮原子，藥物分子與目標(biāo)相互作用的方式就會(huì)發(fā)生巨大變化：它可能使藥物更容易進(jìn)入大腦，或者在途中不太可能抓住錯(cuò)誤的蛋白質(zhì)。因此，當(dāng)科學(xué)家們研制新藥時(shí)，他們經(jīng)常嘗試換掉某個(gè)特定的原子。
但要構(gòu)建一個(gè)分子，科學(xué)家們必須一步一個(gè)腳印前進(jìn)，如果到最后測(cè)試發(fā)現(xiàn)改變一個(gè)原子可能會(huì)讓藥物更好地發(fā)揮作用，他們就必須回到起點(diǎn)，重新開展整個(gè)過(guò)程。而最新研究在不回到起點(diǎn)的基礎(chǔ)上，對(duì)分子骨架進(jìn)行微調(diào)。
研究人員試圖找到一種用氮原子替換碳原子的方法，這種特殊的交換在藥物化學(xué)領(lǐng)域非常常見。研究人員解釋稱，在替換過(guò)程中，可能會(huì)意外地刪除分子中的碳，導(dǎo)致分子的其余部分發(fā)生變化，從而對(duì)最終分子的工作效果產(chǎn)生巨大影響。團(tuán)隊(duì)想出了兩種互補(bǔ)的方法來(lái)解決這個(gè)問(wèn)題。
《自然》雜志概述的方法，適用于結(jié)構(gòu)內(nèi)碳原子附近已有氮原子的分子：使用臭氧切開原子環(huán)，然后使用第一個(gè)氮分子“引導(dǎo)”第二個(gè)氮分子進(jìn)入。《科學(xué)》雜志描述的新方法，適用于沒有氮原子的分子：它可簡(jiǎn)單地去除一個(gè)碳原子，然后用一個(gè)氮原子代替。
研究人員指出，盡管這兩種方法都還不完美，但這些發(fā)現(xiàn)為未來(lái)進(jìn)一步的研究奠定了堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。
芝加哥大學(xué)研究團(tuán)隊(duì)
圖片來(lái)源：芝加哥大學(xué)
